抗真菌药物抗菌谱及在肝、肾功能不全患者的用药建议 | 合理用药

吡咯类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌作用。咪唑类药物常用者有酮康唑、咪康唑、克霉唑等，主要为局部用药。三唑类中已上市品种有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑，主要用于治疗侵袭性真菌病。作用机制为抑制14α-固醇去甲基酶，影响细胞膜中麦角固醇的合成。

棘白菌素类抗真菌药物能抑制许多丝状真菌和念珠菌细胞壁成分β-(1，3)-D-葡聚糖的合成，使真菌细胞溶解。该类药物对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉具良好抗菌活性，对白念珠菌等多数念珠菌属具高度抗真菌活性，但对近平滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对本品天然耐药。目前国内已上市的棘白菌素类抗真菌药有卡泊芬净、米卡芬净。

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一、抗真菌药物肝功能代谢特点及肝损害患者的用药建议（数据依据：国家抗微生物治疗指南 第3版 2023年）

二、肾功能不全患者抗真菌药物剂量调整方案（数据依据：桑福德 | 抗微生物治疗指南 第50版）

三、抗真菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较（数据依据：艾沙康唑临床应用专家共识 2023版）

涉及关键词（用于临床用药评价公众号内搜索）：烟曲霉、土曲霉、黄曲霉、白色念珠菌、耳念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、季也蒙念珠菌、克柔念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、隐球菌、毛霉菌、毛孢子菌、尖端赛多孢子菌、球孢子菌、组织胞浆菌。

临床用药评价公众号注：氟胞嘧啶经胞嘧啶透酶进入真菌细胞，经胞嘧啶脱氨酶代谢为氟尿嘧啶，代替尿嘧啶导致真菌 RNA 的错误编码。哺乳类细胞内胞嘧啶脱氨酶缺乏或活性极低，因此氟胞嘧啶对真菌具有选择性毒性作用，在人体内并不能大量将氟胞嘧啶转换为氟尿嘧啶。不过，肠道菌群可以把 5-氟胞嘧啶转变为 5-氟尿嘧啶，导致恶心、呕吐、腹泻以及骨髓抑制等不良反应。另外，胞嘧啶透酶、胞嘧啶脱氨酶突变容易发生，所以氟胞嘧啶一般和两性霉素B联合，用于新型隐球菌、念珠菌属的治疗。